В 2007 году американский биолог Рональд Эванс оказался в центре внимания. Его с утра до ночи преследовали незнакомцы. Некоторые приходили на его лекции, другие присылали электронные письма и голосовые сообщения. Они хотели знать, правда ли, что он создает таблетки, которые сжигают жир? Правда ли, что они повышают выносливость спортсменов на 70%? Что будет, если дать их беговой лошади?

На лекции в Монреале, где ⁠собралось около двухсот человек, двое студентов ⁠забросали ⁠его вопросами. Они хотели знать, как его ⁠препарат повлияет на эффективность гормона роста и эритропоэтина – стимуляторов, ⁠которые могут использоваться в качестве допинга. Замечание, что они запрещены ⁠в профессиональном спорте, студенты проигнорировали.
В 2007 году Эванс почти завершил исследование GW501516 – препарата, разработанного компанией GlaxoSmithKline (GSK). Он воздействовал на ядерные рецепторы, активизируя метаболизм. Эксперименты на мышах показали, что препарат способствовал сжиганию жира и улучшал физическую форму – даже при невысоком уровне активности. В ходе физических упражнений некоторые демонстрировали выносливость, которая обычно достигается путем интенсивных тренировок.
До этого Эванс, биолог из Медицинского института Говарда Хьюза, долгое время изучал рецепторы – молекулы, которые могут запускать или отключать клеточные процессы. Среди прочего – рецепторы PPAR, влияющие на обмен веществ и сжигание жира.
В 2003 году он начал эксперименты над мышами, пытаясь настроить рецепторы так, чтобы эффект был постоянным. Сначала он экспериментировал с жировой тканью – и животные стали худеть, затем с мышечной тканью – и у животных появилась мускулатура, аналогичная той, которую развивают марафонцы и велогонщики. В ходе тестов они могли пробежать вдвое большее расстояние, чем обычные особи. Эффект превосходил все известные стимуляторы.
Результаты тестов были опубликованы в 2008 году. Эванс оговорился, что препарат пока не предназначен для людей. У него были перспективы, но потенциально он мог оказаться опасным. Необходимых испытаний на людях, в том числе на предмет побочных эффектов он не прошел.
Но история вызвала ажиотаж в прессе (не без участия Эванса, который активно рекламировал препарат, заявляя, что он может практически полностью заменить тренировки. – прим.ред.) и привлекла внимание спортсменов. К тому времени GSK отказалась от дальнейшей разработки GW501516 и не стала тестировать его на людях (позднее были опубликованы исследования, свидетельствующие, что у мышей препарат приводил к появлению раковых опухолей).
Однако его стали производить другие фармацевты. Сомнительные компании стали ввозить его из-за рубежа. Препарат рекламировали в интернете – в виде порошка, таблеток и в других формах. Некоторые предлагают его на Amazon до сих пор.
Покупателей оказалось достаточно. К 2009 году GW501516 стал настолько популярен среди спортсменов, что его запретило Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА). Спрос от этого не снизился (по данным на 2011 год, препарат продавали по цене тысяча долларов за 10 граммов. – прим.ред.). Возможно, даже наоборот. Как отмечает Оливер Кэтлин, президент Группы по контролю над запрещенными веществами (США), практика показывает, что стимуляторы становятся более популярными после того, как их запрещают.
Спортсменов, использовавших GW501516, ловили неоднократно. В 2013 году только за одну неделю с этим допингом поймали пятерых велогонщиков (в его применении уличили и нескольких российских спортсменов. – Republic). К тому времени нарушений стало так много, что ВАДА пошло на экстраординарные меры – предупредило спортсменов о возможной опасности препарата. Агентство отметило, что он так и не прошел испытания на людях. «Но для многих спортсменов победа важнее их здоровья или возможных рисков, – заявляет Эванс. – Так что меня не удивляет, что они его принимали. Они хотели победить».
В конце концов популярность PPAR-препаратов все же снизилась. По словам директора Института сердечно-сосудистых заболеваний Дэниела Келли, появились сомнения в их эффективности, опасения по поводу побочных эффектов. GW501516 так и не прошел формальных испытаний на людях. Исследования о его эффективности для спортсменов не проводились. Впрочем, и свидетельств, что его применение вызвало развитие онкологических заболеваний, также не было. Однако после того как некоторые лицензированные PPAR-препараты, применявшиеся для лечения диабета, сочли потенциально вредными для сердца, многие фармацевтические компании отказались от их разработки.
Эванс, однако, настаивает на том, что препарат, аналогичный прежнему, может быть создан. «Их действие было слишком сильным, – говорит он о таблетках GW501516. – Препарат должен имитировать процессы, происходящие в организме. Если не сделать все точно, получится беспорядок».
В 2011 году он начал работать над новой версией препарата – предполагая, что на этот раз побочных эффектов, связанных с раком, не будет. Сейчас разработкой занимается его компания Mitobridge в партнерстве с Astellas Pharma. Проект получил венчурное финансирование $45 млн, несколько месяцев назад началось тестирование нового препарата MA0211. Разработчики рассчитывают, что могут активировать нужные гены и не вызвать негативных эффектов. По словам коллеги Эванса, Казуми Шиозаки, за процессом легче следить благодаря более современному оборудованию. «Мы знаем, как выглядят негативные сигналы, которые могут привести к негативным последствиям, включая рак», – говорит она.
Формально препарат предназначен для лечения мышечной дистрофии Дюшенна – редкого и смертельно опасного генетического заболевания. Предварительные тесты на мышах показали, что лекарство может быть эффективным. Испытания на людях, как ожидается, начнутся через год. По итогам препарат может быть утвержден Управлением по надзору за продуктами и медикаментами США. Разработчики рассчитывают, что, учитывая серьезность заболевания, которое они собираются лечить, процедура утверждения не затянется надолго.
Однако Эванс уже сейчас заявляет, что его лекарство предназначено не только для этого. «Возможности применения препарата, который помогает прийти в хорошую физическую форму, гораздо шире», – рассуждает он. По словам Оливера Кэтлина, вероятно, он уже привлек внимание спортсменов. Некоторые, как он считает, готовы будут принимать его до завершения клинических испытаний.